Descripció breu:
Número CAS: 38821-53-3
Fórmula molecular: C16H19N3O4S
pes molecular: 349,4
Estructura química:
| Informació bàsica | |
| Nom del producte | Cefradina |
| Estabilitat | Sensible a la llum |
| Aparença | Pols blanca |
| Assaig | 99% |
| Punt de fusió | 140-142 C |
| Embalatge | 5KG;1KG |
| Punt d'ebullició | 898 ℃ |
Descripció
Cefradina (també coneguda com a cefradina), 7-[D-2-amino-2(1,4ciclohexadien1-il) acetamido]-3-metil-8-0x0-5tia-l-azabiciclo[4.2.0] oct-2- àcid ene-2-carboxílic monohidrat (111 és un antibiòtic de cefalosporina semisintètic. S'utilitza per via oral, intramuscular i intravenosa. L'estructura de la cefradina és similar a la de la cefalexina, l'única diferència està en l'anell de sis membres. La cefalexina té tres dobles enllaços formant un sistema aromàtic mentre que la cefradina té dos dobles enllaços en el mateix anell L'activitat antibacteriana de la cefradina és similar a la de la cefalexina[1].
Figura 1 l'estructura química de la cefradina;
La cefradina és una pols cristal·lina blanca amb un pes molecular de 349,4[2]. S'ha parlat de la síntesi de cefradina[3]. La cefradina és lliurement soluble en dissolvents aquosos. És un zwitterion, que conté tant un grup amino alcalí com un grup carboxil àcid. En el rang de pH de 3-7, la cefradina existeix com a sal interna[4]. La cefradina és estable durant 24 hores a 25" dins del rang de pH de 2-8. Com que és estable en medis àcids, hi ha poca pèrdua d'activitat en el líquid gàstric; s'han informat pèrdues de menys del 7%[5].
La cefradina s'uneix dèbilment a les proteïnes sèriques humanes. El fàrmac estava lligat a les proteïnes sèriques en menys del 20%.[4]. A una concentració sèrica de 10-12 pg/ml, el 6% del fàrmac total es trobava al complex unit a proteïnes. Un altre estudi[6]va trobar que a una concentració total de 10 pg/ml, el 28% del fàrmac estava en estat unit a proteïnes; a una concentració total de 100 pg/ml, el 30% del fàrmac estava en estat unit a proteïnes. Aquest estudi també va demostrar que l'addició de sèrum a la cefradina va disminuir l'activitat antibiòtica. Un altre estudi[2]va demostrar que la unió a proteïnes de la cefradina variava del 8 al 20%, depenent de la concentració del fàrmac. Tanmateix, un estudi de Gadebusch et al.[5]no va trobar cap canvi en la MIC de la cefradina cap a Staphylococcus aureus o Escherichia coli després de l'addició de sèrum humà.
Indicacions
La cefradina és activa in vitro contra un ampli espectre de bacteris gram-positius i gram-negatius, inclosos els organismes patògens aïllats a la clínica; S'ha demostrat que el compost és estable a l'àcid, i l'addició de sèrum humà només va tenir un lleuger efecte sobre la concentració inhibidora mínima (MIC) per als organismes sensibles. Quan es donava per via oral o subcutània a animals infectats experimentalment amb una varietat de bacteris patògens, la cefradina oferia una protecció eficaç.[16]. En el tractament de malalties infeccioses agudes, diversos investigadors han informat de respostes clíniques satisfactòries a la teràpia amb cefradina.[14, 15, 17-19].
