Ceftriaxona sòdica

La ceftriaxona sòdica és una cefalosporina resistent a la β-lactamasa amb una semivida sèrica extremadament llarga. La dosi una vegada al dia és suficient per a la majoria de les indicacions. Dos factors contribueixen a la durada prolongada d'acció de la ceftriaxona: l'elevada unió de proteïnes al plasma i l'excreció urinària lenta. La ceftriaxona s'excreta tant per la bilis com per l'orina. La seva excreció urinària no es veu afectada pel probenecid. Malgrat el seu volum de distribució relativament baix, arriba al líquid cefaloraquidi en concentracions que són efectives en la meningitis. S'observa una farmacocinètica no lineal.
La ceftriaxona conté un sistema heterocíclic altament àcid al grup 3-tiometil. Es creu que aquest inusual sistema d'anells de dioxotriazina confereix les propietats farmacocinètiques úniques d'aquest agent. La ceftriaxona s'ha associat amb un "fang" o pseudolitiasi detectat ecogràficament a la vesícula biliar i al conducte biliar comú. Els símptomes de la colecistitis poden aparèixer en pacients susceptibles, especialment aquells amb teràpia prolongada o amb dosis altes de ceftriaxona. El culpable ha estat identificat com el quelat de calci.
La ceftriaxona presenta una excel·lent activitat antibacteriana d'ampli espectre contra els organismes Gram-positius i Gram-negatius. És altament resistent a la majoria de β-lactamases mediades per cromosòmics i plasmidis. L'activitat de ceftriaxonea contra Enterobacter, Citrobacter, Serratia, Proteus positiu per a indol i Pseudomonas spp. és especialment impressionant. També és eficaç en el tractament de la gonorrea resistent a l'ampicil·lina i les infeccions per H. influenzae, però generalment és menys activa que la cefotaxima contra els bacteris Gram-positius i B.fragilis.