Descripció breu:
Número CAS:51322-75-9
Fórmula molecular:C9H8ClN5S
pes molecular:253,71
Estructura química:
| Informació bàsica | |
| Nom del producte | tizanidina |
| Grau | Grau farmacèutic |
| Aparença | Pols Blanca |
| Assaig | 99% |
| Vida útil | 2 anys |
| Embalatge | 25 kg/tambor |
| Condició | Emmagatzemar a -20 °C |
Esquema
La tizanidina és un derivat de pente heterocíclic de dos nitrogen imidazolina. L'estructura és similar a la de la clonidina. El 1987, es va incloure per primera vegada a Finlàndia com a agonista central del receptor d'adrenalina α2. Actualment, s'utilitza com a relaxant muscular central a la clínica. Es pot utilitzar per tractar l'espasme muscular dolorós, com ara la síndrome de la cintura del coll i la tortícolis. També es pot utilitzar per tractar el dolor postoperatori, com l'hèrnia de disc i l'artritis de maluc. Prové de l'anquilosi de trastorns neurològics, com l'esclerosi múltiple, la mielopatia crònica, l'accident cerebrovascular, etc.
Funció
S'utilitza per reduir la tensió del múscul esquelètic, l'espasme muscular i la miotònia causada per lesions cerebrals i medul·lars, hemorràgia cerebral, encefalitis i esclerosi múltiple.
Farmacologia
Redueix selectivament l'alliberament d'aminoàcids excitadors de les interneurones i inhibeix el mecanisme multisinàptic relacionat amb la sobreesforç muscular. Aquest producte no afecta la transmissió neuromuscular. És ben tolerat. És eficaç per als espasmes musculars dolorosos aguts i l'anquilosi crònica s'origina a la medul·la espinal i al cervell. Pot reduir la resistència del moviment passiu, reduir l'espasticitat i el clonus i augmentar la intensitat del moviment voluntari.
Usos
Etiquetat amb Tizanidine, destinat a utilitzar-se com a estàndard intern per a la quantificació de Tizanidine mitjançant espectrometria de masses GC o LC. La tizanidina podria tenir un ús terapèutic com a inhibidor principal de la proteasa SARS-CoV-2.
Ús Clínic
La tizanidina és un agonista del receptor adrenèrgic α2 d'acció central que s'utilitza per tractar afeccions cròniques d'espasticitat muscular, com ara l'esclerosi múltiple.
Mecanisme d'acció
La tizanidina és un relaxant muscular actiu centralment anàleg de la clonidina que està aprovat per al seu ús per reduir l'espasticitat associada a lesions cerebrals o medul·lars. El seu mecanisme d'acció per reduir l'espasticitat suggereix una inhibició presinàptica de les neurones motoresαLlocs receptors 2-adrenèrgics, reduint l'alliberament d'aminoàcids excitadors i inhibint les vies ceruleoespinals facilitadores, donant lloc a una reducció de l'espasticitat. La tizanidina només té una petita fracció de l'acció antihipertensiva de la clonidina, presumiblement a causa de l'acció en un subgrup selectiu deαAdrenoceptors 2C, que semblen ser responsables de l'activitat analgèsica i antiespasmòdica de imidazolinaα2-agonistes (20).
